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軟骨基質(zhì)的致密結(jié)構(gòu)和高密度負電荷阻礙藥物滲透到軟骨中。目前很難有效突破這些障礙，將目標藥物輸送到軟骨。最近，上交大科研團隊引入了一種粘附水凝膠微球，其特征在于其帶正電荷的納米二級結(jié)構(gòu)可以通過電荷引導(dǎo)深入滲透到軟骨中，作為一種有效的軟骨粘附、軟骨基質(zhì)滲透和軟骨細胞靶向給藥系統(tǒng)，解決了軟骨引起的藥物滲透阻抗。
示意圖1 顯示 A）負載 GA 的帶正電荷脂質(zhì)體的合成，B）微流體 Lipo@HAMA 微球和 PDA@Lipo@HAMA 微球的制備，以及 C）用于治療的電荷引導(dǎo)微/納米水凝膠微球的設(shè)計 基于穿透軟骨、ROS響應(yīng)性藥物釋放和抑制軟骨細胞凋亡的OA。
微球表面的多巴胺修飾結(jié)構(gòu)可以將微球附著在軟骨表面，而電荷引導(dǎo)的二級結(jié)構(gòu)可以攜帶藥物穿透軟骨基質(zhì)，在活性氧刺激下釋放藥物，作用于軟骨細胞。實驗表明，可注射微球成功地將抗氧化劑輸送到骨關(guān)節(jié)炎環(huán)境中的軟骨細胞。氧化應(yīng)激下軟骨細胞的凋亡率從38.36±5.48%下降到12.86±4.27%，明顯優(yōu)于直接藥物治療組（28.43±5.87%）。微/納米水凝膠微球有效穿透軟骨基質(zhì)并在ROS反應(yīng)中釋放藥物，實現(xiàn)藥物利用率和療效的提高，從而證明軟骨藥物的有效遞送。
圖1 帶正電脂質(zhì)體的表征。
圖2 水凝膠微球的表征，上海交通大學(xué)崔文國：穿透軟骨基質(zhì)的電荷引導(dǎo)。
圖3 微球的細胞毒性和抗氧化應(yīng)激作用。
圖4 PDA@Lipo@HAMA 緩解了大鼠 OA 的疾病進展。
相關(guān)論文以題為Charge-Guided Micro/Nano-Hydrogel Microsphere for Penetrating Cartilage Matrix發(fā)表在《Advanced Functional Materials》上。通訊作者是上海交通大學(xué)崔文國教授。
參考文獻：
doi.org/10.1002/adfm.202107678
封面圖源自于圖蟲創(chuàng)意
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